Антиаритмики IV класса : блокаторы кальциевых каналов.
Препараты, блокирующие сердечные кальциевые каналы , действуют преимущественно на ткани синоатриального и атриовентрикулярного узлов, поскольку эти пейсмейкерные ткани зависят от токов ионов Ca 2 + или фазы деполяризации потенциала действия. Напротив, блокаторы кальциевых каналов мало влияют на быстрые Na-зависимые ткани, такие как волокна Пуркинье, мышцы предсердий и желудочков.
Основным терапевтическим эффектом антиаритмиков IV класса является замедление роста потенциала действия в клетках атриовентрикулярного узла, что приводит к замедлению скорости проведения через AV-узел. Благодаря этому также блокируются аритмии типа re-entry, в которых АВ-узел является частью схемы повторного входа импульса.
Поскольку разные ткани экспрессируют разные подтипы кальциевых каналов и разные подклассы блокаторов кальциевых каналов взаимодействуют чаще всего с различными подтипами кальциевых каналов, то различные блокаторы кальциевых каналов имеют дифференциальные эффекты в разных тканях. Дигидропиридины (такие как нифедипин) оказывают относительно большее влияние на ток ионов кальция в гладких мышцах сосудов, тогда как верапамил и дилтиазем являются относительно более селективными к сердечным тканям. Верапамил и дилтиазем используются для лечения пароксизмальных суправентрикулярных тахикардий, возникающих у пациентов с рецидивами, потому что это часто аритмии типа re-entry, которые связаны с AV-узлом. Верапамил и дилтиазем редко используются при желудочковой тахикардии. Фактически, единственными показаниями для этих препаратов при желудочковых аритмиях являются желудочковая тахикардия из выносящего тракта правого желудочка и фасцикулярная тахикардия. Верапамил также используется для лечения артериальной гипертензии и вазоспастической (стенокардии Принцметала) стенокардии. Препараты IV класса могут вызывать атриовентрикулярную блокаду, за счет чрезмерного снижения скорости проведения. Введение внутривенного верапамила пациентам, принимающим β -блокаторы, может привести к тяжелой сердечной недостаточности и необратимой электромеханической диссоциации.
Верапамил и дилтиазем увеличивают уровень дигоксина в плазме, конкурируя с дигоксином за почечную экскрецию.
Источник : Golan. Principles of Pharmacology. The Pathophysiologic Basis of Drug Therapy.(2017)
#per_os_терапия
#per_os_фармакология
